Descrição GeralA farmacocinética e a farmacodinâmica são campos de estudo que se concentram na interação entre os fármacos e o corpo. Show
A farmacocinética é o estudo de como o corpo humano interage com um fármaco:
A farmacodinâmica é o estudo dos efeitos de um fármaco e do seu mecanismo de ação órgão-específico, incluindo efeitos ao nível celular:
Farmacocinética e farmacodinâmica Imagem por Lecturio.Farmacocinética: AbsorçãoDefiniçãoA absorção é a transferência de um fármaco ou de substância do local de administração para a corrente sanguínea e é determinada por:
Administração oralA absorção através do trato GI é afetada por:
Os fármacos atravessam as membranas através de:
$$ V_{líquido}= D \frac{A}{T}(C_{1}-C_{2}) $$ D: constante de difusão para o fármaco
Diferentes vias de transporte de fármacos através da membrana celular e para o citoplasma Biodisponibilidade
Fenómeno de um fármaco a sofrer metabolismo de primeira passagem em que é parcial ou completamente metabolizado na parede intestinal, ou é absorvido no intestino e entra na circulação portal, viajando para o fígado onde o fármaco continua a ser metabolizado. Imagem por Lecturio.Circulação enterohepática Imagem por LecturioVídeos recomendadosFarmacocinética: DistribuiçãoDefiniçãoA distribuição éa extensão em que um fármaco é transportado da circulação sistémica para os tecidos e órgãos-alvo. Volume de distribuição (Vd)
A equação para o volume de distribuição: $$ V_{d}= \frac{Quantidade\ do\ fármaco\ no\ organismo}{Concentração\ no\ sangue} $$ Fatores que afetam a distribuição dos fármacos
Vídeos recomendadosFarmacocinética: MetabolismoBiotransformaçãoA biotransformação éo processo pelo qual o corpo humano transforma quimicamente fármacos em diferentes moléculas para tornar o composto farmacologicamente ativo ou para facilitar a sua eliminação.
Fases da biotransformação
A variedade de isoenzimas do citocromo P450 (CYP450) Fatores que afetam o metabolismo dos fármacos
Taxa de metabolismo
Mnemónicas para indutores e inibidores do CYP450
Vídeos recomendadosFarmacodinâmica: Recetores e Efetores de FármacosOs recetores são macromoléculas envolvidas na sinalização química entre e dentro das células.
Diferentes categorias de recetores de superfície celular e intracelulares Imagem por Lecturio.Transdução de sinal mediada por uma proteína G e ativação de um sistema de 2º mensageiro: Vídeos recomendadosFarmacodinâmica: Efeito do fármacoO efeito de um fármaco é a resposta física que ele provoca. Este pode ser um efeito desejado (terapêutico) ou um efeito indesejado (tóxico). O efeito pode ser modulado pela presença de antagonistas e também é determinado pela sua afinidade ao seu recetor molecular alvo. Estes efeitos são medidos e podem ser representados visualmente através de curvas. Curvas de dose-resposta
Curvas de dose-resposta em escala linear e logarítmica mostrando a dose ou concentração do fármaco que provoca um efeito máximo (Emax) e a concentração do fármaco que produz 50% do efeito máximo (EC50) Imagem por Lecturio.Curva dose-resposta comparando um agonista sozinho
versus agonista com um antagonista competitivo (esquerda): Curvas de ligação
Curvas de ligação em escala linear e logarítmica mostrando a resposta biológica máxima (Bmax) e a constante de dissociação (Kd) para um fármaco Curva de ligação que ilustra o fenómeno do recetor “de reserva”: Curvas quânticas
Curva dose-resposta quântica (observa a população, não os recetores individuais) evidenciando a dose de um fármaco que produz um efeito predeterminado em 50% dos indivíduos (E50) Imagem por Lecturio.Curvas de toxicidade e rácios terapêuticos
Gráfico de uma curva de toxicidade: Curvas de potência
Ilustração das curvas de dose-resposta de diferentes fármacos para comparação da sua concentração necessária para produzir um efeito máximo de 50% (EC50): Vídeos recomendadosEliminação e ExcreçãoTaxa de eliminaçãoA eliminação é o processo de conversão de um fármaco em metabolitos inativos, que são excretados do organismo no fim do processo.
Taxa de eliminação do fármaco (massa/tempo) = depuração x concentração. Depuração (clearance)
Depuração renalGeral:
Cálculo da depuração renal:
A creatinina é o marcador de filtração renal primário usado clinicamente para aproximar a taxa de filtração glomerular (TFG): Excreção biliar
Cinética de eliminação
Tabela: Exemplo de um fármaco que sofre cinética de eliminação de ordem zero
Representação gráfica da semi-vida de um fármaco: Representação gráfica do fármaco na tabela acima que sofre cinética de eliminação de ordem zero: Exemplo de representação gráfica de um fármaco que sofre cinética de eliminação de 1ª
ordem: Vídeos recomendadosReferências
Como os medicamentos são distribuídos no organismo?O grau de distribuição de um fármaco nos tecidos depende do grau de ligação às proteínas plasmáticas e aos tecidos. Na corrente sanguínea, os fármacos são transportados parte em solução como fármaco livre (sem ligação) e parte com ligação reversível a componentes sanguíneos (p.
Qual a principal forma de transporte dos fármacos através das membranas biológicas?Difusão passiva
Os fármacos se difundem através da membrana celular de uma região de alta concentração (p. ex., líquidos gastrintestinais) para outra de baixa concentração (p. ex., sangue).
O que é a etapa de distribuição dos fármacos?Distribuição. A distribuição do fármaco é feita principalmente pela circulação sistêmica, e secundariamente pela circulação linfática. É a partir desse momento que os metabólitos são capazes de alcançar os órgãos-alvo.
Quais são os mecanismos de transporte dos fármacos?O mecanismo de entrega da droga depende das características do nanotransportador e do alvo de ação podendo ser utilizadas as vias normais de administração para a inserção destes carreadores no organismo como, por exemplo, nasal, oral, vaginal, retal, intradérmica, transdérmica e intravenosas.
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